Сравнение и идентификация метаболического профиля бициклола у крыс, собак и людей in vitro и in vivo

Abstract МЕТААНАЛИЗ

В этом исследовании наблюдались межвидовые метаболические различия между крысами, собаками и людьми. У людей и собак M6 (глюкуронидированный бициклол) был самым распространенным циркулирующим метаболитом (выше, чем исходное лекарство) в крови после перорального приема, в то время как исходный препарат был самым высоким у крыс. M4 и M5 были метаболитами, специфичными для крыс, тогда как M1 и M9 отсутствовали у собак in vivo. Метаболизм бициклола был продемонстрирован как деметилирование и глюкуронирование, опосредованное множественными ферментами, метаболизирующими лекарственные средства, у разных видов. Наши результаты впервые систематически прояснили участки метаболизма и пути биотрансформации бициклола у человека.